Cholesterol to substancja tłuszczopodobna, która jest niezbędna dla człowieka, ponieważ spełnia ważne zadania w całym organizmie. Na przykład cholesterol jest znacząco zaangażowany w budowę błony komórkowej, a także w wiele procesów metabolicznych mózgu. Jednocześnie cholesterol jest ważnym materiałem wyjściowym w organizmie do produkcji kwasów żółciowych służących do trawienia tłuszczów, a także do tworzenia witaminy D i niektórych hormonów (np. estrogenu, testosteronu i kortyzolu, który funkcjonuje jako hormon stresu i jest niezbędny do wielu funkcji organizmu). Organizm ludzki może sam produkować około 90 procent dziennej wymaganej ilości cholesterolu od pół grama do jednego grama: Około trzy czwarte cholesterolu jest produkowane przez sam organizm, głównie w wątrobie. Z kolei tylko jedna czwarta całkowitego cholesterolu jest spożywana z pożywieniem. W tym zakresie zmiana diety może mieć wpływ na poziom cholesterolu, choćby w ograniczonym stopniu. Istnieją różne podejścia terapeutyczne dla różnych możliwych przyczyn podwyższonego poziomu cholesterolu. Aby cholesterol mógł być transportowany we krwi, substancja podobna do tłuszczu, a więc nierozpuszczalna w wodzie (tzw. lipid) łączy się z rozpuszczalnymi w wodzie białkami. Powstałe w ten sposób lipoproteiny spełniają w organizmie różne zadania. Klasyfikuje się je - w zależności od zawartości lipidów lub białek - według różnej gęstości na lipoproteiny o bardzo niskiej gęstości (VLDL), niskiej gęstości (LDL) i wysokiej gęstości (HDL). VLDL jest prekursorem LDL. LDL jest również nazywany "złym" cholesterolem ze względu na wysoką zawartość lipidów, a HDL jest nazywany "dobrym cholesterolem" ze względu na niską zawartość lipidów. Im większa zawartość lipidów w cholesterolu, tym mniejsza gęstość i tym bardziej szkodliwy związek. VLDL, na przykład, ma całkowitą zawartość lipidów (cholesterol, trójglicerydy i fosfolipidy) około 85%, LDL około 75% i HDL dobre 50%. Odpowiednio cholesterol VLDL i LDL są szczególnie niezdrowe dla organizmu. Wysokie wartości (V)LDL i z reguły wysoki cholesterol całkowity niosą ze sobą również ryzyko powstawania złogów w ścianach naczyń (patrz rysunek, prawe naczynie), a tym samym większej miażdżycy z jej zdrowotnymi konsekwencjami. Z kolei wysokie wartości HDL lub dobry stosunek cholesterolu całkowitego/LDL do cholesterolu HDL korzystnie wpływają na poziom cholesterolu. Zakres lub konsekwencje niekorzystnego poziomu cholesterolu są jednak różne u poszczególnych osób i można je określić jedynie w ramach kompleksowej kontroli krwi i naczyń krwionośnych lub całościowej kontroli organizmu.